Figyelem!
A megtekinteni kívánt tartalom inaktív.
A GLP-1-receptor-agonista exenatid helye a 2-es típusú diabetes terápiájában2009.12.19. | MDT Web-szerkesztőség | Hírkategória: Általános Az inkretintengelyen ható antidiabetikumok új, innovatív kezelési lehetőséget jelentenek a 2-es típusú diabetes terápiás palettáján. E téren a kutatás és a fejlesztés rendkívül intenzív, ma már a hatástani csoporton belül két alcsoportot (1, inkretinmimetikumok, 2, inkretinhatás-érzékenyítők [DPP-IV-gátlók vagy gliptinek]) is elkülönítünk.
A humorális inkretinhatásért két hormonszerű peptid, a glukagonszerű-peptid-1 (GLP-1) és a glukózdependens inzulinotrop peptid (GIP) felelős. A GLP-1 a bélrendszer distalis részében (ileum, colon kezdeti szakasza) termelődik, a nyálkahártya speficikus, ún. L-sejtjeiben. Elválasztásának ingerét a táplálékbevitel, döntően annak szénhidráttartalma jelenti, aminek következtében az éhomi állapotban megfigyelhető plazmaszint közel háromszorosára emelkedik. Fontos körülmény, hogy a GLP-1 glukózdependens módon fejti ki hatását, azaz a plazmaglukóz emelkedésével összefüggésben fokozódik hatása, süllyedésekor pedig csökken. Ezen tulajdonságból adódóan remélhető volt, hogy terápiás alkalmazásakor cukorbetegekben nem kell számítani hypoglykaemia kialakulására.
A GLP-1 az inzulinszekréció stimulálásán túlmenően további olyan tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek rögtön a terápiás felhasználhatóság felé terelték a figyelmet. Kiderült ugyanis, hogy a GLP-1 az inzulin-bioszintézis minden lépését stimulálja, fokozza az inzulingén expresszióját, gátolja a glukagonszekréciót, lassítja a gyomorürülést és csökkenti az étvágyat. E hatástani jellemzőkből adódóan várható volt, hogy 2-es típusú diabetesben a kettős hormonális támadáspont (inzulinszekréció fokozása, glukagonszekréció gátlása) előnyökkel rendelkezik az eddigi hatástani csoportokkal szemben, ill. az étvágycsökkentő hatás testsúlycsökkenésben nyilvánul meg, amelynek előnye kézenfekvő.
Jermendy György Professzor úr által készített teljes cikk megtekinthető - szakemberként történő bejelentkezést követően - a kapcsolódó dokumentumban.
Kapcsolódó dokumentumok(1)